医薬品化学B  [Medicinal Chemistry B]

開講情報
4年次 前期 講義 1.5単位 必修
担当教員
教授 赤路 健一   
備考  

●概要
 具体的な開発例をもとに、薬物と生体との相互作用解析に基づく合理的医薬品開発(創薬)について学習する。

●授業の一般目標
 医薬品の作用を生体分子の機能や化学構造と関連づけて分子レベルで理解するため、構造活性相関に基づいたドラッグデザインや医薬品と生体とのかかわりについて習得する。すでに第2世代、第3世代の医薬品が開発されている古典的な薬物の開発例とともに、最近の方法論に基づく新しい創薬の例についても学習する。

●準備学習(予習・復習)
 毎週の講義後少なくとも1時間程度の復習を行うこと。講義中に指定する課題図書を通読し、より深く学習するテーマを各自で選定すること(約10時間を想定)。選定したテーマに関する資料(関連文献や添付文書等)を検索し、レポートにまとめること(資料検索、読み込み、レポート作成を含め約14時間を想定)。

●学習項目・学生の到達目標
学習項目 担当教員 学生の到達目標 SBOコード
1 医薬品の創製 赤路 古典的な医薬品開発から理論的な創薬への歴史について説明できる。 C17-(2)-①-1
C6-(2)-①-2
2 創薬科学:標的となる生体分子 赤路 医薬品開発の標的となる代表的な生体分子を列挙できる。薬物動態を考慮したドラッグデザインについて概説できる。 C17-(2)-②-1
C17-(2)-④-3
C6-(2)-①-1
3 創薬科学:標的となる生体分子 赤路 医薬品と標的生体分子の相互作用を、具体例を挙げて立体化学的観点から説明できる。生物学的等価性の意義について概説できる。 C17-(2)-②-2
C17-(2)-④-1,2
C6-(2)-③-3
4 β受容体遮断薬 赤路 カテコールアミンアナログの医薬品を列挙し、それらの化学構造を比較できる。 C6-(2)-④-1
5 β受容体遮断薬 赤路 カテコールアミンアナログの医薬品を列挙し、それらの化学構造を比較できる。 C6-(2)-④-1,2
6 局所抗炎症薬と鎮痛薬 赤路 ステロイドアナログの医薬品を列挙し、それらの化学構造を比較できる。医薬品として複素環化合物が汎用される根拠を説明できる。 C6-(2)-④-3
C6-(2)-②-1
7 ヒスタミン受容体拮抗薬降圧薬 赤路 ペプチドアナログの医薬品を列挙し、それらの化学構造を比較できる。 C6-(2)-④-5
8 降圧薬 赤路 ペプチドアナログの医薬品を列挙し、それらの化学構造を比較できる。 C6-(2)-④-5
C6-(2)-③-3
9 高脂血症治療薬 赤路 生体分子と非共有結合的に相互作用しうる官能基を列挙できる。 C6-(2)-③-1
10 糖尿病治療薬 赤路 ペプチドアナログの医薬品を列挙し、それらの化学構造を比較できる。 C6-(2)-④-5
C6-(2)-③-3
11 抗菌薬 赤路 βラクタムを持つ医薬品の作用機序を化学的に説明できる。 C6-(2)-⑤-3
12 抗ウイルス薬 赤路 核酸アナログの医薬品を列挙し、それらの化学構造を比較できる。 C6-(2)-④-4
13 抗がん薬 赤路 アルキル化剤とDNA塩基の反応を説明できる。 C6-(2)-⑤-1
14 抗がん薬 赤路 インターカレーターの作用機序を図示し、説明できる。 C6-(2)-⑤-2
15 総括・まとめ      

●教科書
書名 著者名 出版社名
ベーシック創薬化学
赤路・林・津田
化学同人
●参考書
書名 著者名 出版社名
薬と生体の相互作用
赤路健一
京都廣川書店

●成績評価法方法・基準
 定期試験成績(70%)およびレポート内容(参考資料を添付すること)により評価する。

●評価のフィードバック
 合格発表日以降に原則としてweb上に成績講評を掲示する。

●備考(担当教員に対する質問等の連絡方法)
 質問は講義終了後講義室でも受け付けますが、休み時間が限られているためできるだけ研究室(南校地・創薬科学フロンティア研究センター3階)に来てください。その際、できるだけあらかじめメールで日時を知らせてください。

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