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薬品製造学Ｂ
[Pharmaceutical Manufacturing Chemistry B]
開講情報 -
3年次前期
1.5単位必修
担当教員 -
教授野出 學
助教授梶本 哲也
備考 概要
本講義では薬品製造学Ａに引き続き局方収載の合成医薬品を得るための有機合成反応を解説し、さらにそれら医薬品の化学的性質、確認試験、純度試験を有機化学的見地から解説する。尚、前期後半からは、これまでの薬品合成における重要な有機化学反応を体系的にまとめて解説する。
成績評価法・基準
定期試験の成績に授業の出席率を参考にして評価する。
教科書
書名 著者名 出版社名 薬品製造学（第３版） 古賀俊隆、吉藤茂行、野上靖純 南江堂 薬品製造学（第６版） 大石義孝、太田俊作、野出 學 さんえい出版 参考書
書名 著者名 出版社名 創薬を目指す医薬品化学 阿知波一雄、坂本正徳 廣川書店 授業計画
回 項目 授業内容 1 オータコイド関連医薬品 抗炎症薬、解熱鎮痛薬の合成（シグマトロピー転位、Darzens反応、Friedel-Crafts反応、ヘテロ環合成） 2 循環器系医薬品 抗高血圧薬、抗喘息薬の合成（カルベンの反応） 3 呼吸器系医薬品 鎮咳、去痰、抗喘息薬の合成（エポキシドの反応） 4 消化器系医薬品 抗潰瘍、利胆、鎮吐薬の合成（アルキル金属の反応性） 5 代謝関連医薬品 痛風、糖尿病、解毒薬の合成（スルホンアミドの反応性） 6 化 学 療 法 剤 抗菌薬・抗結核薬の合成（ヘテロ環、サルファ剤の合成） 7 抗悪性腫瘍医薬品 抗癌剤の合成（硫黄、リン、フッ素の導入法） 8 炭素―炭素結合の合成 カルボアニオンによるアルキル化 9 〃 カルボアニオンによるカルボニル基への付加反応と有機金属化合物を用いる反応 10 炭素―窒素結合の合成 アミノ基の求核置換反応、脱水縮合反応、付加反応 11 炭素―酸素結合の合成 アルコール、エーテル、エステル、カルボニル基の生成 12 付加と脱離 ハロゲンの付加、１，２―脱離、脱水反応、還元的脱離 13 酸化と還元 オレフィン・アルコールの酸化、カルボニル基の還元 第1回
項目 オータコイド関連医薬品 授業内容 抗炎症薬、解熱鎮痛薬の合成（シグマトロピー転位、Darzens反応、Friedel-Crafts反応、ヘテロ環合成） 第2回
項目 循環器系医薬品 授業内容 抗高血圧薬、抗喘息薬の合成（カルベンの反応） 第3回
項目 呼吸器系医薬品 授業内容 鎮咳、去痰、抗喘息薬の合成（エポキシドの反応） 第4回
項目 消化器系医薬品 授業内容 抗潰瘍、利胆、鎮吐薬の合成（アルキル金属の反応性） 第5回
項目 代謝関連医薬品 授業内容 痛風、糖尿病、解毒薬の合成（スルホンアミドの反応性） 第6回
項目 化 学 療 法 剤 授業内容 抗菌薬・抗結核薬の合成（ヘテロ環、サルファ剤の合成） 第7回
項目 抗悪性腫瘍医薬品 授業内容 抗癌剤の合成（硫黄、リン、フッ素の導入法） 第8回
項目 炭素―炭素結合の合成 授業内容 カルボアニオンによるアルキル化 第9回
項目 〃 授業内容 カルボアニオンによるカルボニル基への付加反応と有機金属化合物を用いる反応 第10回
項目 炭素―窒素結合の合成 授業内容 アミノ基の求核置換反応、脱水縮合反応、付加反応 第11回
項目 炭素―酸素結合の合成 授業内容 アルコール、エーテル、エステル、カルボニル基の生成 第12回
項目 付加と脱離 授業内容 ハロゲンの付加、１，２―脱離、脱水反応、還元的脱離 第13回
項目 酸化と還元 授業内容 オレフィン・アルコールの酸化、カルボニル基の還元 -