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薬品製造学Ａ
[Pharmaceutical Manufacturing Chemistry A]
開講情報 -
2年次後期
1.5単位必修
担当教員 -
教授野出 學
助教授梶本 哲也
備考 概要
医薬品の開発とその安定供給は薬学に携わる物にとって最も重要な使命の一つである。現在、医療に用いられている医薬品の中で合成医薬品は５０％程度であるが、実際の使用量の割合でみた場合には恐らく９０％をかなり越えているものと推定される。「ものを作ること」は社会活動の根幹を成し、「新しい薬学を合成」しなければ研究の始まりとならない。薬品製造学は医療品の製造・創製の有機化学的な考え方を扱う領域である。
本講義では局方収載の合成医薬品を得るための有機合成反応を解説し、さらにそれら医薬品の性質、確認試験、純度試験を有機化学的見地から解説する。成績評価法・基準
定期試験の成績に授業の出席率を参考にして評価する。
教科書
書名 著者名 出版社名 薬品製造学（第６版） 大石義孝・太田俊作・野出 學 さんえい出版 参考書
書名 著者名 出版社名 創薬を目指す医薬品化学 阿知波一雄・坂本正徳 廣川書店 薬品製造学（第３版） 古賀俊隆・吉藤茂行・野上靖純 南江堂 授業計画
回 項目 授業内容 1 医薬品の開発と創薬 医薬品創製の歩みと合成化学の一般的事項 2 中枢神経に作用する薬物 麻酔薬、催眠鎮静薬の合成（ブロム化、環拡大反応） 3 〃 精神神経用薬（Michael付加、アルキル化、Grignard反応） 4 〃 抗てんかん薬の合成（脱炭酸反応、
Knoevenagel反応）5 〃 鎮痛薬（ピリジン環の活性化とアルキル化、光学分割法） 6 〃 抗パーキンソン病薬（ninhydrin呈色機構、Mannich反応）と中枢神経興奮薬の合成 7 自律神経に作用する薬物 交感神経作動薬（光学分割、立体化学、還元的アミノ化） 8 〃 交感神経遮断薬（エポキシドの反応性、Beckmann転位） 9 〃 副交感神経作動薬の合成（ベンゾイン縮合、ベンジル酸転位） 10 体性神経に作用する薬物 骨格筋弛緩薬の合成（ジアゾニウム塩、Mannich反応） 11 オータコイド関連医薬品
抗ヒスタミン薬の合成（N－アリキル化･
脱炭酸反応）12 〃
プロスタグランジン類の合成
（Wittig反応、Baeyer-Villiger反応）13 〃 抗炎症薬、下熱鎮痛薬の合成
（シグマトロピー転位、Darzens反応）第1回
項目 医薬品の開発と創薬 授業内容 医薬品創製の歩みと合成化学の一般的事項 第2回
項目 中枢神経に作用する薬物 授業内容 麻酔薬、催眠鎮静薬の合成（ブロム化、環拡大反応） 第3回
項目 〃 授業内容 精神神経用薬（Michael付加、アルキル化、Grignard反応） 第4回
項目 〃 授業内容 抗てんかん薬の合成（脱炭酸反応、
Knoevenagel反応）第5回
項目 〃 授業内容 鎮痛薬（ピリジン環の活性化とアルキル化、光学分割法） 第6回
項目 〃 授業内容 抗パーキンソン病薬（ninhydrin呈色機構、Mannich反応）と中枢神経興奮薬の合成 第7回
項目 自律神経に作用する薬物 授業内容 交感神経作動薬（光学分割、立体化学、還元的アミノ化） 第8回
項目 〃 授業内容 交感神経遮断薬（エポキシドの反応性、Beckmann転位） 第9回
項目 〃 授業内容 副交感神経作動薬の合成（ベンゾイン縮合、ベンジル酸転位） 第10回
項目 体性神経に作用する薬物 授業内容 骨格筋弛緩薬の合成（ジアゾニウム塩、Mannich反応） 第11回
項目 オータコイド関連医薬品
授業内容 抗ヒスタミン薬の合成（N－アリキル化･
脱炭酸反応）第12回
項目 〃
授業内容 プロスタグランジン類の合成
（Wittig反応、Baeyer-Villiger反応）第13回
項目 〃 授業内容 抗炎症薬、下熱鎮痛薬の合成
（シグマトロピー転位、Darzens反応） -