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分子薬品化学Ａ
[Molecular Medicinal Chemistry A]
開講情報 -
3年次前期
1.5単位必修
担当教員 -
教授山下 正行
助教岩﨑 宏樹
備考 概要
生体分子の機能と医薬品の作用を化学構造と関連づけて理解するために、医薬品に含まれる代表的な複素環化合物の合成、反応、性質に関する基本的知識を学習する。また、光学活性体を含む医薬品の合成法について学習する。
授業の一般目標と、準備学習
１）医薬品のコンポーネントとして重要な複素環の性質、合成、反応について学び、複素環が繁用される理由、医薬品に含まれる代表的な複素環について学習する。
２）光学活性化合物の合成法を学習する。
３）光学活性医薬品を含めた医薬品の合成法を学習する。
一般的に医薬品は複数の官能基を含んでいる。これまでに学習した有機化学Ａ～Ｄが基礎となるため、しっかり理解しておくことが重要である。できる限り分子模型を組立て化合物の構造を立体的に理解するようにすること。学習項目・学生の到達目標
No. 学習項目 担当教員 学生の到達目標 SBOコード 1 光学活性化合物 山下 代表的な光学分割法及びキラルプール法、不斉合成法を説明できる。 C5-(2)-④-1 2 光学活性化合物 岩﨑 代表的な光学分割法及びキラルプール法、不斉合成法を説明できる。 C5-(2)-④-1 3 光学活性化合物 岩﨑 代表的な光学分割法及びキラルプール法、不斉合成法を説明できる。 C5-(2)-④-1 4 炭素骨格の転位反応 山下 転位反応を用いた代表的な炭素骨格の構築法を説明できる C5-(2)-①-2 5 医薬品のコンポーネント 山下 代表的な医薬品のコア構造の指摘とその分類ができる。受容体と相互作用する官能基の性質について説明できる。
代表的な複素環化合物を指摘し、分類できる。C6-(2)-①-1,2
C6-(2)-②-1,26 π電子過剰系複素環 山下 代表的な芳香族複素環化合物の性質、合成法について説明できる。 C6-(2)-②-3,4 7 π電子過剰系複素環 山下 代表的な芳香族複素環化合物の求電子置換反応に対する反応性および配向性について説明できる。 C6-(2)-②-4 8 π電子不足系複素環 山下 代表的な芳香族複素環化合物の性質、合成法について説明できる。 C6-(2)-②-3,5 9 π電子不足系複素環 山下 代表的な芳香族複素環化合物の求電子置換反応に対する反応性および配向性について説明できる。 C6-(2)-②-5 10 医薬品の合成 山下 代表的な医薬品の合成を説明できる C5-(2)-⑤-1 11 医薬品の合成 山下 代表的な医薬品の合成を説明できる C5-(2)-⑤-1 12 医薬品の合成 岩﨑 代表的な医薬品の合成を説明できる C5-(2)-⑤-1 13 総合演習 山下 課題として与えられた医薬品の逆合成法と課題として与えられた化合物の合成法を立案できる。 C5-(2)-⑤-1 14 総合演習 山下 課題として与えられた医薬品の逆合成法と課題として与えられた化合物の合成法を立案できる。 C5-(2)-⑤-1 No.1
学習項目 光学活性化合物 担当教員 山下 学生の到達目標 代表的な光学分割法及びキラルプール法、不斉合成法を説明できる。 SBOコード C5-(2)-④-1 No.2
学習項目 光学活性化合物 担当教員 岩﨑 学生の到達目標 代表的な光学分割法及びキラルプール法、不斉合成法を説明できる。 SBOコード C5-(2)-④-1 No.3
学習項目 光学活性化合物 担当教員 岩﨑 学生の到達目標 代表的な光学分割法及びキラルプール法、不斉合成法を説明できる。 SBOコード C5-(2)-④-1 No.4
学習項目 炭素骨格の転位反応 担当教員 山下 学生の到達目標 転位反応を用いた代表的な炭素骨格の構築法を説明できる SBOコード C5-(2)-①-2 No.5
学習項目 医薬品のコンポーネント 担当教員 山下 学生の到達目標 代表的な医薬品のコア構造の指摘とその分類ができる。受容体と相互作用する官能基の性質について説明できる。
代表的な複素環化合物を指摘し、分類できる。SBOコード C6-(2)-①-1,2
C6-(2)-②-1,2No.6
学習項目 π電子過剰系複素環 担当教員 山下 学生の到達目標 代表的な芳香族複素環化合物の性質、合成法について説明できる。 SBOコード C6-(2)-②-3,4 No.7
学習項目 π電子過剰系複素環 担当教員 山下 学生の到達目標 代表的な芳香族複素環化合物の求電子置換反応に対する反応性および配向性について説明できる。 SBOコード C6-(2)-②-4 No.8
学習項目 π電子不足系複素環 担当教員 山下 学生の到達目標 代表的な芳香族複素環化合物の性質、合成法について説明できる。 SBOコード C6-(2)-②-3,5 No.9
学習項目 π電子不足系複素環 担当教員 山下 学生の到達目標 代表的な芳香族複素環化合物の求電子置換反応に対する反応性および配向性について説明できる。 SBOコード C6-(2)-②-5 No.10
学習項目 医薬品の合成 担当教員 山下 学生の到達目標 代表的な医薬品の合成を説明できる SBOコード C5-(2)-⑤-1 No.11
学習項目 医薬品の合成 担当教員 山下 学生の到達目標 代表的な医薬品の合成を説明できる SBOコード C5-(2)-⑤-1 No.12
学習項目 医薬品の合成 担当教員 岩﨑 学生の到達目標 代表的な医薬品の合成を説明できる SBOコード C5-(2)-⑤-1 No.13
学習項目 総合演習 担当教員 山下 学生の到達目標 課題として与えられた医薬品の逆合成法と課題として与えられた化合物の合成法を立案できる。 SBOコード C5-(2)-⑤-1 No.14
学習項目 総合演習 担当教員 山下 学生の到達目標 課題として与えられた医薬品の逆合成法と課題として与えられた化合物の合成法を立案できる。 SBOコード C5-(2)-⑤-1 教科書
書名 著者名 出版社名 化学構造と薬理作用－医薬品を化学的に読む－ 西出、佐々木、榮田 廣川書店 プリントを配布 参考書
書名 著者名 出版社名 有機医薬品合成化学 西出、前崎 廣川書店 スタンダード薬学シリーズ３ 化学系薬学 II.．ターゲット分子の合成と生体分子・医薬品の化学 日本薬学会（編） 東京化学同人 スタンダード薬学シリーズ3：化学系薬学：IV．演習編 日本薬学会（編） 東京化学同人 成績評価方法・基準
定期試験の結果を主として評価する。
オフィスアワーなど担当教員に対する質問等の方法
質問は講義室、又は研究室（山下：創薬科学フロンティア研究センター２階）で受け付けます。
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